Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ - Ọgwụ Ọhụrụ Maka Ọmụmụ Ọgwụ NASH

Gịnị bụ Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ (923978-27-2), bụ ọgwụ nnwale nke nyocha ya ka na-aga n'ihu. Isi, ọmụmụ ya na mmepe nke Genfit sitere na arụmọrụ nke Elafibranor (GFT505)) powder (923978-27-2) n'ime ọgụ ndị ọrịa dịka ọrịa imeju na-adịghị egbu egbu, dyslipidemia, insulin resistance, na ọrịa shuga.

Usoro Elafibranor (GFT505)

Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ bụ ọgwụgwọ ọnụ na-arụ ọrụ na ụdị PPAR subtypes atọ. Ha gụnyere PPARa, PPARd, na PPARg. Agbanyeghị, ọ kachasị na PPARa.

Ezọ Elafibranor siri arụ ọrụ dị mgbagwoju anya ebe ọ na - ewepụtakwa ndị na - anata ndị na - ahụ maka ngwa agha nuklia. N'ihi nke a, nke a na - eduga na nhazi nke mkpụrụ ndụ ihe nketa yana mmetụta ndu.

Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ nwere ike ịchọpụta ma mebie arụmọrụ ngwa nhọrọ nnabata nuklia (SNuRMs). N'ihi ya, ọ na-enye arụmọrụ ka ọ dị mma na nsonaazụ ndị ọzọ belata.

Molemụ irighiri ihe multimodal na pluripotent egosila na ha dị irè n'ọgụ ọnọdụ dị iche iche. Ha gụnyere nguzogide insulin na ọrịa shuga, mbufụt, oke ibu, na lipid triad, nke emere site na mmụba nke HDL cholesterol na iwetulata LDL cholesterol na triglycerides.

Ọdịiche dị na usoro Elafibranor na-arụ na nke ogige ndị ọzọ na-agbaso PPARs na NASH (nonalcoholic steatohepatitis) bụ eziokwu ahụ na-egosighi ọrụ PPARy ọgwụ ọ bụla.

N'ihi ya, Elafibranor ndị ọrụ anaghị ahụkarị nsonaazụ na-achọghị ka esiri jikọta ya na ọrụ PPARy. Mmetụta dị otu a gụnyere; njigide mmiri, edema, na ịdị arọ na - enweta ihe niile na - abawanye mmadụ n'ihe ọ bụla na - ata ahụhụ site na nkụchi obi.

Elafibranor (GFT505) maka ọmụmụ ọgwụgwọ Nash

NASH (nonalcoholic steatohepatitis) bụ ọrịa imeju nke na-eduga na mbufụt na nreba nke hepatocytes yana mmụba nke abụba ndị a makwaara ka ụmụ irighiri mmiri. Ọtụtụ mgbe, ụfọdụ ọnọdụ ahụike dịka metabolic syndrome, ụdị nke ọrịa shuga 2, na oke ibu bụ ihe mbụ na - akpata ọrịa na - adịghị ala ala steatohepatitis (NASH), yana ọrịa imeju na - adịghị egbu egbu (NAFLD).

Taa, ọtụtụ mmadụ na-arịa ajọ ọrịa a. Akụkụ na-atụ ụjọ banyere ya bụ na ọ nwere ike ibute ọrịa cirrhosis, ọnọdụ na-eme ka imeju ghara ịrụ ọrụ. O nwekwara ike ibute ọrịa kansa nke imeju na n’ọnọdụ ụfọdụ, na-akpata ọnwụ.

Akụkọ dị mwute banyere NASH (anaghị arịa ọrịa steatohepatitis) bụ na ọ maghị ọgbọ ma na-aga n'ihu na-emetụta mmadụ niile. Nke ka njọ bụ na ihe ịrịba ama nke ọrịa ahụ nwere ike ịbụ asymptomatic, mmadụ enweghị ike ịmara na ha na-arịa ọrịa ahụ ruo mgbe ọ gafere n'ọgwụgwụ ọzọ.

Ntinye aru ahu na aru nke NASH wetarasteatohepatitis na-arịa ọrịa ara) nwekwara ike ibute ọrịa obi na akpa ume. Ebe ọtụtụ ndị mmadụ na-arịazi ọrịa ugbu a sitere na ọrịa imeju na-adịghị egbu egbu, ndị nchọpụta na-achọ nhọrọ ọgwụgwọ ndị ọzọ na-abụghị mmịnye imeju.

Otu n'ime ọgwụ ndị a na-amụ maka ọgwụgwọ NASH bụ Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ (923978-27-2). Ka ọ dị ugbu a, ọ gosipụtara na ọ kpatara nsonaazụ ọma na njiri mara abụọ nke ọrịa ahụ, ya bụ, ballooning na mbufụt. Beautyma mma ya bụ na ọ bụ nke a na-anabata nke ukwuu, ọ gaghị enwe ike ime ka mmadụ taa ahụhụ n'akụkụ ọ bụla. Ọ bụ n'ihi nke a ka Foodlọ Ọrụ Na-ahụ Maka Nri na Ọgwụ na US nyere ọgwụ ngwa ngwa maka ọgwụ a NASH ọgwụgwọ.

Ugbu a, Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ dị na nnwale ụlọ nyocha na-adọ, a na-akpọkwa ya RESOLVE IT.

EGO-EGO

Ọ bụ ihe omumu zuru ụwa ọnụ bidoro na nkeji iri na ise nke 2016, nke gbara gharịị, ebe a na - achịkwa ihe dị na 2: 1 yana mmadụ abụọ kpuru ìsì. Ndị ọrịa na-esonye n'ọmụmụ ihe a bụ ndị na-arịa ọrịa NASH (NAS> = 4) na fibrosis (F2 ma ọ bụ F3 nke ama ama nke mebiri emebi imeju n'oge ọmụmụ ahụ, a ga-enye ndị ọrịa ọgwụ Elafibranor (GFT505). 120mg ma ọ bụ placebo otu ugboro kwa ụbọchị.

Otu puku ndị ọrịa mbụ ga-edebanye aha ga - enyere aka gosipụta ma ọ bụrụ na a ga - agwọ ọgwụ NASH na Elafibranor (GFT505) na - enweghị ọrịa fibrosis na-akawanye njọ ma e jiri ya tụnyere ndị a na-emeso placebo.

Edere ndị otu mbụ ahụ na Eprel 2018, na a ga-akọpụta nsonaazụ nsonaazụ ahụ ná ngwụsị 2019. Nchịkọta data a ga-ekpebi ma thelọ Ọrụ Ọgwụ na Ọgwụ nke United States kwadoro Elafibranor ka ọ nweta nkwado nnabata nke Mediclọ Ọrụ Ọgwụ na Europe, nke ọma akpọrọ EMA site na 2020.

Ọmụmụ ihe ahụ gara n'ihu na Disemba 2018 mgbe ndị ọrụ na - ahụ maka nchekwa data (DSMB) kwadoro nkwado nke ikpe ahụ na - enweghị mgbanwe ọ bụla. Nke ahụ bụ nyochachara nke emere atụmatụ na nchekwa nchekwa emere mgbe ọnwa iri atọ gachara.

Nsonaazụ nke ihe omumu izizi na omumu ihe omumu n’egwuregwu NASH

Enyochala ịdịmma na nchekwa nkeElafibranor na ọgwụgwọ NASH n'oge gara aga site na ọtụtụ ụdị ọrịa. N'ime usoro 5a 2a, emere ule dị iche iche na obodo dị iche iche nke ndị ọrịa na-arịa ọrịa metabolic. Ọ gụnyere ndị nwere ọrịa shuga 2 ma ọ bụ ọrịa shuga tupu ya na ọrịa dyslipidemia. N'oge ọmụmụ ihe ahụ, a chọpụtara na Elafibranor kwalitere;

Mbelata ihe isi ike nke nsogbu sitere na akwara gbasara obi
Mbelata akara nke mmerụ imeju
Ngwongwo mgbochi mbu
Mmụba insulin na-abawanye
Glọcose homeostasis
Profaịlụ lipid nke Cardioprotective.

Nnwale 2b a malitere na 2012 bụ nnwale nnwale kachasị na nnwale mbụ mba ụwa ka emere na NASH. Ọ bụ mgbe ahụ ka Elafibranor rutere FDA tụrụ aro maka “NASH Mkpebi na-enweghị nsogbu nke Fibros.” Nke ahụ bụ isi okwu maka nnwale 3 ụwa dum ka na-aga n'ihu.

A chọpụtara na ndị ọrịa natara ọgwụgwọ NASH na Elafibranor kwuru nrịbawanye nke ọma nrịbama ọrịa imeju dịka ALP, GGT, na ALT. Site na ntule nke ihe ngosi nke abuo, enwere ihe nlere anya na Elafibranor (GFT505) onunu ogwu 120mg nyere mmetuta ọgwụgwọ na ihe isi ike nke anakpo NASH, ha gunyere;

Mmetụta ọgwụ mgbochi
Ọganiihu na nnabata insulin na metabolism metabolism n’ebe ndị ọrịa nwere ọrịa shuga
Meziwanye ọkwa nke lipoproteins na plasma lipids.

Irè Elafibranor dị na ọgwụgwọ nke NASH

Ọnụego ụmụaka na-arịa oke oke amụbawo nke ukwuu, na-eme ka ọ bụrụ nchegbu na-arịwanye elu na ahụike. N'ime ọmụmụ ihe emere n'afọ 2016, achọpụtara ya NAFLD(ọrịa imeju na-adịghị egbu egbu) na-emetụta ihe dị ka 10-20% nke ụmụaka pediatric. Ọ gara n’ihu gosipụta na NAFLD ọrịa ụmụaka ga-abụ ihe kacha ebute ọrịa imeju, ọrịa imeju, yana ịkụnye imeju na ụmụaka na ndị na-eto eto.

Na Jenụwarị 2018 enwere mmeghe gọọmentị na-ahụ maka usoro ahụike ụmụaka NASH na-eburu n'uche na Elafibranor bụ naanị ọgwụ gosipụtara na ọ dị irè na ọgwụgwọ NASH n'ime ndị okenye ma bụrụkwa ọkwa mmepe na ọgwụgwọ ụmụaka.

Enwere ike iji Elafibranor yana ọgwụ ndị ọzọ na ọgwụgwọ NASH?

O doola anya na Elafibranor dị irè na ọgwụgwọ NASH mgbe ejiri ya n'onwe ya. Agbanyeghị, n'ihi ịdị mgbagwoju anya nke ọrịa ahụ, enwere ike iji ya na ọgwụ ndị ọzọ na njikwa nke fibrosis, NASH, na mmekọrịta ha.

Elafibranor (GFT505) ojiji ndị ọzọ

Na ọgwụgwọ ọrịa cholstasis

Cholestasis bu onodu mmekpa ahu mejuputara site na otite nke bile na mbufu ya na otiti. Ọ nwere ike bute ọrịa ọrịa na ọrịa imeju na-akawanye njọ, imeju imeju, yana ọ dị mkpa ka ọ bụrụ ịmịnye imeju. Nnyocha nyocha nke ụlọ ọgwụ mere gosiri na Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ na-ebelata akara akara biochemical na plasma n'ihi ya na-egosi na ọ nwere ike ịba uru na ọgwụgwọ nke cholestasis.

Diabetes

Ọrịa shuga bụ ọnọdụ nke na - eme ka mmadụ nwee nnukwu shuga ma ọ bụ glucose n’ọbara. O metụtara ihe dị ka narị nde mmadụ anọ n’ụwa niile. Otu na-ebute ụdị shuga 2 n'otu oge ahụ ha anaghị enwe ike imepụta na iji insulin dị mma.

Nchoputa emere na elafibranor gosiputara na o wedata ogba oso nke oria abuo n’anu uzo abuo. Nke mbụ bụ site na nkwalite glucose metabolism n’ime ahụ.

Ọ na-emekwa ka mmetụta insulin dị n’ọkpụkpụ akwara na akwara ozi dị.

mmechi

Ọmụmụ Elafibranor na-abụrụ onye ọ bụla na-arịa NASH ozi ọma. N'inyela ndị ọrịa ihe karịrị narị asatọ ozi oge a ma gosipụta na ọ baa uru, enwere olile anya na ndị mmadụ agaghịzi agabiga imeju.

E nweghị Mkparịta ụka ọgwụ Elafibranor achọpụtara na sitagliptin, simvastatin, ma ọ bụ warfarin, nke na-egosi na enwere ike iji ya na ọgwụ ndị ọzọ. Elafibranor na-anabata nke ọma na ahụ ma ghara igosipụta mmetụta ọ bụla.

References

Researchzọ Nchọgharị Nsụgharị na Ọrịa Shuga, Ibu, na Nonalcoholic Fatty, nke Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, peeji 261
PPARs na cellular na - Ahụhụ mmadụ niile na - eme ka ike na - arụ ọrụ nke Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
Ibu Ibu na Gastroenterology, Isi okwu nke Clinic of Gastroenterology nke North, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, peeji 1414-1420

blog