Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ - Ọgwụ Ọhụrụ Maka Ọmụmụ Ọgwụ NASH

Gịnị bụ Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ (923978-27-2), bụ ọgwụ nyocha nke nyocha ya ka na-aga n'ihu. Karịsịa, ọmụmụ ya na mmepe ya site na Genfit dabere na ịdị irè nke Elafibranor (GFT505)) powder (923978-27-2) n'ime ọgụ ndị ọrịa dịka ọrịa imeju na-adịghị egbu egbu, dyslipidemia, insulin resistance, na ọrịa shuga.

 

Usoro Elafibranor (GFT505)

Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ bụ ọgwụgwọ ọnụ na-arụ ọrụ na mpaghara atọ PPAR. Ha gụnyere PPARa, PPARd, na PPARg. Agbanyeghị, ọ kachasị eme ihe na PPARa.

Usoro Elafibranor nke ihe dị mgbagwoju anya ka ọ na-anakọta ndị ọrụ cofactors na nnabata nuklia. N'ihi ya, nke a na - eduga na usoro dị iche iche nke mkpụrụ ndụ ihe nketa yana mmetụta nke ndu.

Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ nwere ike ịchọpụta na ịkọwa ọrụ ọrụ modulator na-anabata ihe (SNuRMs). N'ihi ya, ọ na-enye arụmọrụ ka mma na mbelata mmetụta.

Molemụ irighiri ihe multimodal na pluripotent egosila na ha dị irè n'ọgụ ọnọdụ dị iche iche. Ha gụnyere nguzogide insulin na ọrịa shuga, mbufụt, oke ibu, na lipid triad, nke emere site na mmụba nke HDL cholesterol na iwetulata LDL cholesterol na triglycerides.

Ihe dị iche n'etiti usoro ọrụ Elafibranor na nke ogige ndị ọzọ na-elekwasị anya PPAR na NASH (nonalcoholic steatohepatitis) bụ eziokwu na ọ naghị egosipụta ọrụ PPARy ọ bụla.

N'ihi ya, Elafibranor ndị ọrụ anaghị ahụkarị nsonaazụ na-achọghị ka esiri jikọta ya na ọrụ PPARy. Mmetụta dị otu a gụnyere; njigide mmiri, edema, na ịdị arọ na - enweta ihe niile na - abawanye mmadụ n'ihe ọ bụla na - ata ahụhụ site na nkụchi obi.

 

Elafibranor (GFT505) maka ọmụmụ ọgwụgwọ Nash

NASH (nonalcohol steatohepatitis) bụ ọrịa imeju nke na-eduga na mbufụt na mmebi nke hepatocytes yana nchịkọta abụba nke a makwaara dị ka ụmụ irighiri mmiri. Ọtụtụ mgbe, ụfọdụ ọnọdụ ahụike dị ka ọrịa metabolic, pịnye ọrịa shuga 2, na oke ibu bụ ihe mbụ na-akpata steatohepatitis na-adịghị egbu egbu (NASH), na ọrịa na-egbu egbu na-egbu egbu na-egbu egbu (NAFLD).

 

 

Taa, ọtụtụ mmadụ na-arịa ajọ ọrịa a. Akụkụ na-atụ ụjọ banyere ya bụ na ọ nwere ike ibute ọrịa cirrhosis, ọnọdụ na-eme ka imeju ghara ịrụ ọrụ. O nwekwara ike ibute ọrịa kansa nke imeju na n’ọnọdụ ụfọdụ, na-akpata ọnwụ.

Akụkọ dị mwute banyere NASH (nonalcoholic steatohepatitis) bụ na ọ naghị ahọrọ afọ ole ọ dị ma na-aga n'ihu na-emetụta mmadụ niile. Nke ka njọ, ihe ịrịba ama ọrịa ahụ nwere ike bụrụ ihe mgbaàmà, ọ nwere ike ọ gaghị amata na ha na-arịa ọrịa ahụ ruo mgbe ọ gafere n'ọzọ.

Ntinye aru ahu na aru nke NASH wetarasteatohepatitis na-arịa ọrịa ara) nwekwara ike iduga nsogbu obi na akpa ume. Ebe ọtụtụ mmadụ na-arịa ọrịa ugbu a sitere na ọrịa imeju na-anaghị egbu egbu, ndị na-eme nchọpụta na-achọ nhọrọ ọgwụgwọ ọzọ karịa imeju umeji.

Otu n'ime ọgwụ ndị a na-amụ maka ọgwụgwọ NASH bụ Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ (923978-27-2). Ka ọ dị ugbu a, ọ gosipụtara na ọ kpatara nsonaazụ ọma na njiri mara abụọ nke ọrịa ahụ, ya bụ, ballooning na mbufụt. Beautyma mma ya bụ na ọ bụ nke a na-anabata nke ukwuu, ọ gaghị enwe ike ime ka mmadụ taa ahụhụ n'akụkụ ọ bụla. Ọ bụ n'ihi nke a ka Foodlọ Ọrụ Na-ahụ Maka Nri na Ọgwụ na US nyere ọgwụ ngwa ngwa maka ọgwụ a NASH ọgwụgwọ.

Ka ọ dị ugbu a, Elafibranor (GFT505) uzuzu dị na usoro nke 3 na-adakarị ikpe, akpọkwara ya dị ka dozie ya.

EGO-EGO

Ọ bụ ọmụmụ ihe zuru ụwa ọnụ malitere na nkeji iri na ise nke afọ 2016, nke a na-ahụkarị, nke a na-achịkwa ebebo na 2: 1 na abụọ kpuru ìsì. Ndị ọrịa so na ọmụmụ ihe a bụ ndị na-arịa NASH (NAS> = 4) na fibrosis (usoro F2 ma ọ bụ F3 nke na-emebi mmebi imeju. 505mg ma ọ bụ placebo otu ugboro kwa ụbọchị.

Otu puku ndị ọrịa mbụ edebanye aha ga-enyere aka igosi ma ọ bụrụ na NASH nwere ike ịgwọta ya na Elafibranor (GFT505) na-enweghị njọ fibrosis ma e jiri ya tụnyere ndị a na-emeso placebo.

Edere ndị otu mbụ ahụ na Eprel 2018, na a ga-akọpụta nsonaazụ nsonaazụ ahụ ná ngwụsị 2019. Nchịkọta data a ga-ekpebi ma thelọ Ọrụ Ọgwụ na Ọgwụ nke United States kwadoro Elafibranor ka ọ nweta nkwado nnabata nke Mediclọ Ọrụ Ọgwụ na Europe, nke ọma akpọrọ EMA site na 2020.

Ọmụmụ ihe ahụ gara n'ihu na Disemba 2018 mgbe ndị ọrụ na - ahụ maka nchekwa data (DSMB) kwadoro nkwado nke ikpe ahụ na - enweghị mgbanwe ọ bụla. Nke ahụ bụ nyochachara nke emere atụmatụ na nchekwa nchekwa emere mgbe ọnwa iri atọ gachara.

 

 

Nsonaazụ nke ihe omumu izizi na omumu ihe omumu n’egwuregwu NASH

Achọpụtala ọrụ nchekwa na nchekwa nkeElafibranor na ọgwụgwọ NASH n'oge gara aga site na ọtụtụ ụdị ọrịa. Na 5 phase 2a, a nwalere ọnwụnwa dị iche iche na ndị ọrịa dị iche iche na-arịa ọrịa metabolic. Ọ gụnyere ndị nwere ụdị ọrịa shuga 2 ma ọ bụ pre-diabetes na atherogenic dyslipidemia. N'ime oge ọmụmụ ihe ahụ, achọpụtara na Elafibranor kwalitere;

• Mbelata ihe isi ike nke nsogbu sitere na akwara gbasara obi
• Mbelata akara nke mmerụ imeju
• Ngwongwo mgbochi mbu
• Mmụba insulin na-abawanye
• Glọcose homeostasis
• Profaịlụ lipid nke Cardioprotective.

Nnwale 2b a malitere na 2012 bụ nnwale nnwale kachasị na nnwale mbụ mba ụwa ka emere na NASH. Ọ bụ mgbe ahụ ka Elafibranor rutere FDA tụrụ aro maka “NASH Mkpebi na-enweghị nsogbu nke Fibros.” Nke ahụ bụ isi okwu maka nnwale 3 ụwa dum ka na-aga n'ihu.

Achọpụtara na ndị ọrịa nwetara ọgwụgwọ NASH na Elafibranor kwuru na mmelite dị na nsị na-arụ ọrụ imeju dịka ALP, GGT, na ALT. Site na nyocha nke njedebe nke abụọ, enwere nchọpụta na Elafibranor (GFT505) usoro onunu ogwu 120mg nyere ọgwụgwọ na-emetụta ọrịa ihe gbasara ọrịa obi metụtara NASH, Ha gụnyere;

• Mmetụta ọgwụ mgbochi
• Ọganiihu na nnabata insulin na metabolism metabolism n’ebe ndị ọrịa nwere ọrịa shuga
• Meziwanye ọkwa nke lipoproteins na plasma lipids.

Irè Elafibranor dị na ọgwụgwọ nke NASH

Ọnụego ụmụaka na-arịa oke oke amụbawo nke ukwuu, na-eme ka ọ bụrụ nchegbu na-arịwanye elu na ahụike. N'ime ọmụmụ ihe emere n'afọ 2016, achọpụtara ya NAFLD(ọrịa na-egbu egbu na-egbu egbu na-egbu egbu) na-emetụta ihe dịka 10-20% nke ụmụaka. O gosikwara na NAFLD ụmụaka ga-abụ isi ihe na-akpata ọdịda imeju, ọrịa imeju, yana ịkụnye imeju na ụmụaka na ndị nọ n'afọ iri na ụma.

Na Jenụwarị 2018 enwere usoro mmemme nke NASH pediatric program n'uche na Elafibranor bụ naanị ọgwụ gosipụtara na ọ dị irè na ọgwụgwọ NASH na ndị okenye ma nọ n'ọkwa mmepe na ọgwụgwọ ụmụaka.

Enwere ike iji Elafibranor yana ọgwụ ndị ọzọ na ọgwụgwọ NASH?

O doro anya na Elafibranor dị irè na ọgwụgwọ NASH mgbe ejiri ya n'onwe ya. Otú ọ dị, n'ihi mgbagwoju anya nke ọrịa ahụ, enwere ike iji ya na ọgwụ ndị ọzọ na njikwa nke imeju imeju, NASH, na ọrịa ha.

 

Elafibranor (GFT505) ojiji ndị ọzọ

Na ọgwụgwọ ọrịa cholstasis

Cholestasis bụ ọnọdụ nke enweghị ntụpọ na nhazi bile na nrugharị ya site na gallbladder na duodenum. O nwere ike iduga nrịanrịa nke ọrịa usoro na ọrịa imeju, imeju imeju, na ọbụna mkpa maka ịmịnye umeji. Nnyocha ọmụmụ ihe e mere gosiri na Elafibranor (GFT505) ntụ ntụ na-ebelata ihe ndị na-emepụta mmiri ọgwụ na plasma na-egosi na ọ nwere ike ịba uru n'ịgwọ ọrịa cholestasis.

Diabetes

Ọrịa shuga bụ ọnọdụ nke na - eme ka mmadụ nwee nnukwu shuga ma ọ bụ glucose n’ọbara. O metụtara ihe dị ka narị nde mmadụ anọ n’ụwa niile. Otu na-ebute ụdị shuga 2 n'otu oge ahụ ha anaghị enwe ike imepụta na iji insulin dị mma.

Nnyocha emere na elafibranor na-egosi na ọ na-ebelata ọganiihu nke ụdị ọrịa shuga abụọ n'ụzọ abụọ. Nke mbu bu site na mmelite nke glucose metabolism n'ime ahu.

Ọ na-emekwa ka mmetụta insulin dị n’ọkpụkpụ akwara na akwara ozi dị.

 

 

mmechi

Ihe omumu nke Elafibranor dika ozi oma nye onye obula nke n’enye NASH nsogbu. N'ịbụ ndị ejiriworo ọnụ gwọọ ihe karịrị narị ndị ọrịa asatọ ruo taa ma gosipụta na ọ bara uru, enwere olile anya na ndị mmadụ agakwaghị agafe transplant.

E nweghị Mkparịta ụka ọgwụ Elafibranor achọpụtara sitagliptin, simvastatin, ma ọ bụ warfarin, nke na-egosi na enwere ike iji ya na ọgwụ ndị ọzọ eme ihe ọfụma. A nabatara Elafibranor nke ọma na ahụ egosighi mmetụta ọ bụla.

References

1. Researchzọ Nchọgharị Nsụgharị na Ọrịa Shuga, Ibu, na Nonalcoholic Fatty, nke Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, peeji 261
2. PPARs na cellular na - Ahụhụ mmadụ niile na - eme ka ike na - arụ ọrụ nke Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
3. Ibu Ibu na Gastroenterology, Isi okwu nke Clinic of Gastroenterology nke North, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, peeji 1414-1420

Comments